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曼陀羅整株有毒，種子毒性最大。花的主要成份為莨菪堿、東莨菪堿及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是東莨菪堿。它的作用是使肌肉松弛，汗腺分泌受抑制，因此古人將此花所制的麻醉藥取名為“蒙汗藥”。
宋朝《扁鵲心書》中說：“人難忍艾火炙痛，服此（曼陀羅花等）即昏不知痛，亦不傷人。”明朝李時珍《本草綱目》中記述“八月采此花，七月采火麻子花，陰干，等分為末，熱酒調(diào)服三錢，少頃昏昏如醉。割瘡灸火，宜先服此，則不覺其苦也”都強調(diào)了它的麻醉作用。三國時期華陀所制的“麻沸散”中也含有曼陀羅花，民間的“蒙汗藥”也是用其所制。
曼陀羅除有麻醉作用外，還有止咳平喘功效，可以治療寒性咳喘、少痰等病癥。但不論做為麻醉還是用來治咳喘，都要謹遵醫(yī)囑，否則就會中毒。

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