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蘿芙木Rauvolfia verticillata

蘿芙木是直立常綠灌木,高可達(dá)3m,具乳汁,莖下部枝條有圓形淡黃色皮孔,上部枝條有棱。單葉對(duì)生或3~4葉輪生,長(zhǎng)橢圓狀披針形,全緣或微波狀,長(zhǎng)4~16cm,寬1~3cm。聚傘花序頂生,花萼5深裂,花冠高腳碟形,白色,花冠筒內(nèi)有許多柔毛;雄蕊5,著生于花冠筒中部。 蘿芙木的功能主治鎮(zhèn)靜,降壓,活血止痛,清熱解毒。用于高血壓病,頭痛,眩暈,失眠,高熱不退;外用治跌打損傷,毒蛇咬傷。

蘿芙木的介紹

蘿芙木是直立常綠灌木,高可達(dá)3m,具乳汁,莖下部枝條有圓形淡黃色皮孔,上部枝條有棱。單葉對(duì)生或3~4葉輪生,長(zhǎng)橢圓狀披針形,全緣或微波狀,長(zhǎng)4~16cm,寬1~3cm。聚傘花序頂生,花萼5深裂,花冠高腳碟形,白色,花冠筒內(nèi)有許多柔毛;雄蕊5,著生于花冠筒中部。
蘿芙木的功能主治鎮(zhèn)靜,降壓,活血止痛,清熱解毒。用于高血壓病,頭痛,眩暈,失眠,高熱不退;外用治跌打損傷,毒蛇咬傷。

蘿芙木的形態(tài)特征


蘿芙木是直立常綠灌木,高達(dá)3米;多枝,樹(shù)皮灰白色;幼枝綠色,被稀疏的皮孔,直徑約5毫米;節(jié)間長(zhǎng)1-5厘米。


蘿芙木的葉膜質(zhì),干時(shí)淡綠色,3-4葉輪生,稀為對(duì)生,橢圓形,長(zhǎng)圓形或稀披針形,漸尖或急尖,基部楔形或漸尖,長(zhǎng)2.6-16厘米,寬0.3-3厘米;葉面中脈扁平或微凹,葉背則凸起,側(cè)脈弧曲上升,無(wú)皺紋;葉柄長(zhǎng)0.5-1厘米。


蘿芙木為傘形式聚傘花序,生于上部的小枝的腋間;總花梗長(zhǎng)2-6厘米;花小,白色;花萼5裂,裂片三角形;花冠高腳碟狀,花冠筒圓筒狀,中部膨大,長(zhǎng)10-18毫米;雄蕊著生于冠筒內(nèi)面的中部,花藥背部著生,花絲短而柔弱;花盤(pán)環(huán)狀,長(zhǎng)約為子房之半;子房由2個(gè)離生心皮所組成,一半埋藏于花盤(pán)內(nèi),花柱圓柱狀,柱頭棒狀,基部有一環(huán)狀薄膜。


蘿芙木的核果卵圓形或橢圓形,長(zhǎng)約1厘米,直徑0.5厘米,由綠色變暗紅色,然后變成紫黑色,種子具皺紋;胚小,子葉葉狀,胚根在上。
蘿芙木的花期2-10月,果期4月-翌春。

蘿芙木的生態(tài)習(xí)性

蘿芙木一般生于林邊、丘陵地帶的林中或溪邊較潮濕的灌木叢中。

生態(tài)環(huán)境:生于低山區(qū)丘陵地或溪邊的灌木叢及小樹(shù)林中。

蘿芙木喜溫暖濕潤(rùn)環(huán)境,不耐寒。土壤以肥沃、疏松、濕潤(rùn)的砂壤上及壤土較好。

蘿芙木的栽培技術(shù)

栽培方法
用種子和扦插繁殖。以種子繁殖為主,育苗移栽。種子繁殖:于9~10月采收成熟果實(shí),用水浸泡1d,搓?duì)€果肉,洗出充實(shí)種子,用濕沙混合貯藏。3~4月播種、每1hm2用種子90~112.5kg。出苗后,在5月、7月、9月各中耕除草、追肥1次,培育1年,即可定植。扦插繁殖:于2~3月,選健壯枝條,剪成20~23cm的插條。每根插條要具有2~3個(gè)節(jié)。在苗床培育1年,即可定植。春、秋季均可定植,按行窩距各約67cm挖窩,每窩栽苗1株,栽后淋水。

田間管理
栽植第1年的春、夏、秋季各中耕除草1次,第2年植株封畦后,只在春、冬季各進(jìn)行1次,第3年在春季進(jìn)行1次。施肥與中耕除草結(jié)合進(jìn)行。第1年施肥3次,第2年施肥2次,第3年施肥1次。春、夏季施人畜糞水,每次每1hm2施15000~30000kg;秋、冬季除用人畜糞水外,增施過(guò)磷酸鈣和火灰,施后蓋土。

蘿芙木的病害防治

立枯病
蘿芙木的病害有立枯病,可在整地時(shí),每1hm2用70%五氯硝基苯粉劑15kg進(jìn)行土壤消毒,幼苗期噴1:1:200倍波爾多液。

介殼蟲(chóng)
蟲(chóng)害有介殼蟲(chóng)為害,可噴50%三硫磷乳油2000倍液防治。

蘿芙木的品種分類(lèi)

同屬植物
同屬植物云南蘿芙木(分布云南、廣西)
蛇根木(廣西栽培)
闊葉蘿芙木(分布廣西、廣東)
海南蘿芙木(分布廣西、海南)
紅果蘿芙木(分布廣西、海南)
藥用蘿芙木(分布廣西)等均可供藥用。

蘿芙木的分布區(qū)域

蘿芙木分布于中國(guó)西南、華南及臺(tái)灣等省區(qū)。越南也有。
資源分布:分布于臺(tái)灣、廣東、海南、廣西、貴州、云南等地。
蘿芙木的模式標(biāo)本采自廣東西江。

蘿芙木的食療或藥用價(jià)值

護(hù)花網(wǎng)的醫(yī)學(xué)信息及健康食療信息僅供參考,不能作為診斷、醫(yī)療的依據(jù)。任何健康問(wèn)題應(yīng)咨詢(xún)專(zhuān)業(yè)醫(yī)護(hù)人員,任何疾病的治療請(qǐng)遵醫(yī)囑。
終極護(hù)花任務(wù):愛(ài)自己,就從實(shí)際出發(fā),謹(jǐn)遵醫(yī)囑。對(duì)于疾病,不粗心大意、不推延、不放棄希望,勇敢面對(duì),用愛(ài)來(lái)溫暖寂靜的世界,用心來(lái)呵護(hù)內(nèi)心的花田。
藥用價(jià)值
蘿芙木的根、葉供藥用,民間有用來(lái)治高血壓、高熱癥、膽囊炎、急性黃疸型肝炎、頭痛、失眠、玄暈、癲癎、瘧疾、蛇咬傷、跌打損傷等病癥。植株含阿馬里新、利血平、蘿芙甲素及山馬蹄堿等生物堿,為“降壓靈”的原料。

藥源相關(guān)
【英文】 Rauwolfia
【來(lái)源】夾竹桃科蘿芙木屬植物蘿芙木Rauvolfia verticillata (Lour.)Baill.及云南蘿芙木R. yunnanensis Tsiang,以根入藥。野生品全年可采,切段曬干。
【別名】:魚(yú)膽木、山馬蹄、刀傷藥、羊屎子。
【植物形態(tài)】:心皮2,離生。核果卵圓形或橢圓形,長(zhǎng)約lcm,寬約0.5cm,成熟后紫黑色?;ㄆ?~12月,果期5月至翌春。
別名:蘇門(mén)答臘芙木。
【別名】山辣椒、山馬蹄、山胡椒、蘿芙藤(《中國(guó)藥植志》),矮青木、羊屎子、青辣椒、塘婢粘,野辣椒(《廣西野生資源植物》),假辣椒、魚(yú)膽木、羊姆奶、毒狗藥(《廣西藥植圖志》),假魚(yú)膽、火烙木(《南寧市藥物志》):萬(wàn)藥歸家(《廣西中藥志》),通骨消、甘榕木、刀傷藥、三叉虎、地郎傘(《廣西藥植名錄》),十八爪、紅果木(《貴州草藥》),麻三端(《云南中草藥》)
【別名】山辣椒、山馬蹄、山胡椒、蘿芙藤、假辣椒、魚(yú)膽木、羊姆奶、毒狗藥、假魚(yú)膽、火烙木、萬(wàn)藥歸宗、通骨消、羊屎木、甘榕木、刀傷藥、三叉虎、地郎傘、山番椒、十八爪、紅果木、麻三端、百花短托、大葉了哥王、四葉齊、山椒葉、中念子、白花丹、鐵羊屎、染布子、雞眼子、羊角釵
藥材基源:為夾竹桃科植物蘿芙木的根。
拉丁植物動(dòng)物礦物名:Rauvolfia verticillata(Lour.) Baill.[Dissolaena verticillata Lour.」
采收和儲(chǔ)藏:定植2~3年便可采挖,以10月份采收生物堿含量較高。先離地面10cm左右砍斷莖桿,清除枝葉,將根挖出,抖去泥土,粗根切成1cm厚的薄片,細(xì)根砍成短節(jié),曬干即成。
【生境分布】:生于坡地、林邊、曠野潮濕處及灌木叢中。主產(chǎn)廣東。
【采制】:全年均可采收,取根,去掉泥土,曬干。
【性狀】:根圓柱形,長(zhǎng)15~30cm,直徑1~3cm,主根下常有數(shù)分枝。表面灰棕色或淡棕色,具不規(guī)則的縱溝和脊線(xiàn),栓皮易脫落,露出暗棕色皮部或皮部脫落露出黃色木部。質(zhì)堅(jiān)硬,切斷面皮部窄,棕色,木部占極大部分,淡黃色,年輪明顯。氣微,味極苦。
干燥根呈圓錐形,支根為圓柱形,彎曲而略扭轉(zhuǎn),上端直徑約1~2厘米,下端細(xì)至0.5厘米以下,長(zhǎng)15~30厘米或更長(zhǎng),多有支根。外表面灰棕色至灰黃色.有不規(guī)則而縱長(zhǎng)的隆起和縱溝。栓皮較松,易于脫落。質(zhì)堅(jiān)硬,不易折斷,折斷面不平坦;橫切面射線(xiàn)極纖細(xì),微帶芳香,味苦,皮部較木質(zhì)部更苦。。
【炮制】?jī)糁疲撼ルs質(zhì),洗凈,潤(rùn)透,切片、干燥。

藥性論述
性味:苦,寒???,寒。有小毒?!度珖?guó)中草藥匯編》
苦;微辛;性涼《中華草本》
①《廣西藥植圖志》:味苦,性寒,有小毒。
②《南寧市藥物志》:苦甘,涼,無(wú)毒。
③《貴州草藥》:性平,味咸微辛。
功能主治:清風(fēng)熱,降肝火,消腫毒。治感冒發(fā)熱,咽喉腫痛,高血壓頭痛眩暈,痧癥腹痛吐瀉,風(fēng)癢瘡疥。
降壓,鎮(zhèn)靜,活血,止痛,清熱解毒嗎,喉嚨疼,口腔潰瘍。用于高血壓、頭暈、失眠、癲癇、蛇咬傷、跌打損傷。
清熱;降壓;寧神。主感冒發(fā)熱;頭痛身疼;咽喉腫痛;高血壓;眩暈;失眠
①《中藥形性經(jīng)驗(yàn)鑒別法》:清熱。治頭痛。
②《南寧市藥物志》:退熱,消炎,利尿,抗高血壓。治熱病斑疹,頭痛。
③《廣西中藥志》:瀉肝降火。治高血壓,頭痛,風(fēng)熱痧氣。
用法用量:內(nèi)服:煎湯,0.5~1兩。外用適量,鮮品搗爛敷患處。
內(nèi)服:煎湯,10-30g。外用:鮮品適量,搗敷。
注意禁忌:《廣西藥植圖志》:有胃病及氣血虛象者忌用。

應(yīng)用選方
實(shí)用付方
①治感冒頭痛、身骨疼:假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點(diǎn)秤)各二至三兩。煎湯,一日三次內(nèi)服。(《廣西藥植圖志》)
②治腰痛:十八爪根一兩。泡酒服。
③治高血壓:十八爪根一兩。煨水服。
④治喉痛:十八爪根適量,切細(xì),含嚼。(②方以下出《貴州草藥》)
⑤治高血壓,頭痛,失眠,眩暈,高熱,膽囊炎,跌打損傷,毒蛇咬傷:蘿芙木根二至三錢(qián)。煎服。(《云南中草藥》)

臨床應(yīng)用
①治療高血壓病
從云南產(chǎn)的蘿芙木根中提出生物堿,制成片劑,日服6~15毫克,療程自3周至2個(gè)月不等。據(jù)200余例的觀察,認(rèn)為對(duì)Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分類(lèi)法)病人有一定降壓作用,對(duì)Ⅲ期病例基本無(wú)效。副作用輕微,但服藥后易于出現(xiàn)耐受現(xiàn)象。
②治療瘙癢性皮膚病
取云南蘿芙木堿(云南制藥廠產(chǎn)品)每次4~8毫克,日服3次。治療神經(jīng)性皮炎(局限性及廣泛性),慢性濕疹,慢性蕁麻疹,瘙癢癥及接觸性皮炎等8種皮膚疾患共52例,病程自3天至20余年不等,用藥后有較好的鎮(zhèn)靜止癢作用,有效率為89%。對(duì)其他藥物不能控制或無(wú)效的病例,也能發(fā)生作用。約5%病例出現(xiàn)頭昏、困倦、腸蠕動(dòng)增加等藥物反應(yīng)。
①治感冒頭痛、身骨疼: 假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點(diǎn)秤)各二至三兩。煎湯,一日三次內(nèi)服。(《廣西藥植圖志》)②治腰痛: 十八爪根一兩。泡酒服。

③治高血壓

十八爪根一兩。煨水服。

④治喉痛

十八爪根適量,切細(xì),含嚼。

方以下出《貴州草藥》
⑤治高血壓,頭痛,失眠,眩暈,高熱,膽囊炎,跌打損傷,毒蛇咬傷了蘿芙木根二至三錢(qián)。煎服。《云南中草藥》)

各家論述
1.《中藥形性經(jīng)驗(yàn)鑒別法》:清熱。治頭痛。
2.《南寧市藥物志》:退熱,消炎,種尿,抗高血壓。治熱病斑痧,頭痛。
3.《廣西中藥志》:瀉肝降火。治高血壓,頭痛,風(fēng)熱痧氣。
4.《云南中草藥選》:高血壓:蘿芙木5錢(qián),黃柏2錢(qián),知母3錢(qián),杜仲3錢(qián),水煎服,每日一劑。引述710頁(yè)

臨床應(yīng)用
1.治療高血壓?。?從云南產(chǎn)的蘿芙木根中提出生物堿,制成片劑,日服6-15mg,療程自3周至2個(gè)月不等。據(jù)200余例的觀察,認(rèn)為對(duì)Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分類(lèi)法)病人有一定降奈作用,對(duì)Ⅲ期病例基本無(wú)效。副作用輕微,但服藥后易于出現(xiàn)耐受現(xiàn)象。
2.治療瘙癢性皮膚病: 取云南蘿芙木堿(云南制藥廣中品)每次4-8mg,日服3次。治療神經(jīng)性皮炎(局限性及廣泛性),慢性濕疹,慢性蕁麻疹,瘙癢癥及接觸性皮炎等8種皮膚痰患共52例,病程自3至20余年不等,用藥后有較好的鎮(zhèn)靜止癢傷用,有效率為89%。對(duì)其他藥物不能控制或無(wú)效的病例,也能發(fā)生作用。約5%病例出現(xiàn)頭昏、困倦、腸蠕動(dòng)增加等藥物反應(yīng)。

蘿芙木片(降壓靈)
【產(chǎn)品名稱(chēng)】蘿芙木片(降壓靈)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H45021048
【產(chǎn)品規(guī)格】100片/瓶
【主治功能】用于早期高血壓病。
【生產(chǎn)廠家】廣西河豐藥業(yè)有限公司

現(xiàn)代研究
化學(xué)成分
含多種吲哚類(lèi)生物堿,其中具降壓作用的主成分是利血平(reserpine)、利血胺(rescinnamine)、坎尼生(canescine)、羅尼生(raunescine)、蛇根亭守(serpentinine)、羅夫甲素(rauwolfiaA)等。
蘿芙木根中分離出利血平、阿嗎堿、蘿萊堿、蛇根亭堿、阿嗎靈、山馬蹄堿、蘿芙木甲素、錐洛斯明堿、霹靂蘿芙辛堿、一種單萜類(lèi)生物堿等多種生物堿,含量為1~2%。蘿芙木中尚含熊果酸0.2%。
云南蘿芙木根含利血平、阿嗎堿、阿嗎靈、蛇根亭堿,育亨賓等多種生物堿。
蘿芙木根含利血平(reserpine),育亨賓(yohimbine),蘿萊堿(raunescine),四氫蛇根堿(ajmalicine),蛇根亭堿(serpentinine),蘿芙木堿(ajmaline),蘿芙木甲素(rauwolfiaA),山馬蹄堿(samatine),魏氏波瑞木胺(堿)(vellosimine),霹靂蘿芙辛堿(peraksine)等。蘿芙木中尚含有熊果酸(ursolic acid).同類(lèi)植物海南蘿芙木R.Verticillata(Lour.) Baill var.Hainanensis Tsiang的根含有蘿芙木堿,魏氏波瑞木胺(堿),斯配加春(spegatrine),蘿芙木亭堿(verticillatine),雙斯配加春(dispe-gatrine),大斯配加春(macrospegatrine)。闊葉蘿芙木R.Latifrons Tsiang根中主要含利血平等生物堿,總生物堿占1.77%[7].霹靂蘿芙木R.Perakensis K et Gamble根含薩杷晉堿(sarpagine),利血平,異利血平靈(isoreserpiline),霹靂蘿芙木堿(perakine),蘿芙木堿,佩立任堿(pelirine)等。催吐蘿芙木R.vomitoria Afzel ex Spreng根中主要含有薩杷晉堿,育亨賓,α-育亨賓,蛇根定堿(seredine),利血平,利血胺(rescinnamine),利血平-4-氧化物(renoxidine),四氫鴨腳木堿(te-trahydroalstonine),馬蹄葉堿(aricine),異利血平靈,利血平寧(reserpinine),利血平靈(reserpiline),蘿芙寧堿(rauvanine),11-甲氧基蘿芙寧堿(raumitorin),鴨腳木堿(alstonine),蛇根亭堿(ser-pentinine),催吐蘿芙木勒寧(vomilenine),去申催吐蘿芙木亭(norrauvomitine),四葉蘿芙新堿(tetraphyllicine),蘿芙木堿,浦佩靈堿(purpeline),蛇根胺(seredamine),山德維辛堿(sandwicine)即17-表蘿芙木堿(17-epiajmaline),異山德維辛堿(isosandwicine),催吐蘿芙木定(mitoridine),催吐蘿芙木亭(rau-vomitine),乙?;}芙木堿(acetylajmaline),12-甲氧基蘿芙木定堿(vomalidine),香鷹爪花堿(suaveoline),卡拉帕洛賓堿(cara-panaubine),卡拉帕洛賓堿-Nb-氧化物(carapanaubine-Nb-oxide),蘿芙木星(rauvoxine),異利血平靈-φ-吲哚酚(isoreserpiline-φ-in-doxyl)等多種生物堿[9]。催吐蘿芙木的莖皮也含有大量生物堿:縫籽木醇(geis-soschizol),乙??p籽木醇(acetylgeissoschizol),10-羥基縫籽木醇(10-h(huán)ydroxy-geissoschizol),10-甲氧基縫籽木醇(10-methoxy-geissoschizol),縫籽木蓁(geissoschizine),多果樹(shù)醇(pleio-carpaminol),鴨腳樹(shù)葉堿(picrinine),夸特寧堿(quaterinin),匹克拉林堿(picraline),去乙酸基去甲?;⒖菝嘴`堿(desacetyldes-formoakuammiline),阿枯米辛堿(akuammicine),降馬枯素(nor-macusine)B,薩杷晉堿,Na-甲基薩杷晉堿,Na,Nb-二甲基薩杷晉堿,育亨賓,11-甲氧基育亨賓,18-羥基育亨賓,利血平酸甲酯(methyl reserpate),四氫鴨腳木堿,馬蹄葉堿,異利血平靈,19,20-去氫利血平靈(19,20-dehydroreserpiline),利血平靈,蘿芙寧堿,匹克拉菲靈堿(picraphylline),鴨腳木堿,霹靂蘿芙辛堿,去氧霹靂蘿芙辛堿(deoxyperaksine),去甲四葉蘿芙新堿(nortetra-phyllicine),去甲蘿芙木堿(norajmaline),去申浦佩靈堿(nor-purpeline),10-羥基-去甲四葉蘿芙新堿,去甲蛇根胺(norseredamine),去甲催吐蘿芙木亭,安多洛賓堿(endolobine),10-甲氧基四葉蘿芙新堿(10-methoxy-tetraphyllicine),浦佩靈堿,蛇根胺,催吐蘿芙木定,卡拉帕洛賓堿,異卡拉帕洛賓堿(iso-carapanubine),蘿芙木星.異利血平靈-φ-吲哚酚[10,11]。

藥理作用
利血平的作用
利血平為蘿芙木屬植物的主要生物堿。一降壓作用:利血平能降低血壓和減慢心率,其作用非常緩慢、溫和而持久??诜委熈亢?,一般經(jīng)1周左右開(kāi)始出現(xiàn)作用,幾周后達(dá)到高峰,停藥后作用可維持?jǐn)?shù)周之久。靜脈注射后,作用也逐漸發(fā)生,降壓作用在1小時(shí)左右開(kāi)始出現(xiàn)。利血平的劑量反應(yīng)曲線(xiàn)比較平坦,加大劑量一般并不顯著增加其降壓強(qiáng)度,僅能延長(zhǎng)其降壓時(shí)間,同時(shí)健增加其副作用。小劑量連續(xù)應(yīng)用,可產(chǎn)生一定的積蓄作用,但臨床上小劑量連用很多年并不積蓄中毒,也不產(chǎn)生耐受性。利血平對(duì)神經(jīng)性、腎性和激素性高血壓病理模型的動(dòng)物均有降壓療效,且能減少血管病理變化的范圍,延長(zhǎng)動(dòng)物的壽命,其降壓作用曾一度認(rèn)為是抑制下丘腦交感中樞的結(jié)果,最近發(fā)現(xiàn),是顯著降低了腎上膿素能神經(jīng)末梢的介質(zhì)儲(chǔ)量(介質(zhì)耗竭),從中樞傳出的神經(jīng)沖動(dòng)就無(wú)法通過(guò)化學(xué)傳遞物到達(dá)心血臂效應(yīng)器面發(fā)揮其加速心率和收縮血管的作用(相當(dāng)于化學(xué)的交感神經(jīng)切除術(shù)),從而表現(xiàn)其降壓作用,介質(zhì)貯量的排空需要一定時(shí)間,排空后補(bǔ)充也需要比較長(zhǎng)的時(shí)間;這個(gè)時(shí)間因素也符合于利血平降壓的特點(diǎn)。介質(zhì)已經(jīng)空虛后,再增加劑量也不可能產(chǎn)生更大的作用;這也符合于利血平劑量作用關(guān)系的曲線(xiàn)。二中樞作用:利血平對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有持久性的安定作用,應(yīng)用較大量可產(chǎn)生無(wú)力、安靜、睡眠,但睡眠不深,易于喚醒,腦電波檢查,并不出現(xiàn)睡波,即使增大劑量,也不出現(xiàn)麻醉,其中樞作用可能與它在腦組織內(nèi)釋放5-羥色胺或去甲腎上腺素有關(guān)。三體內(nèi)過(guò)程:口服后部分吸收,大部分在腸內(nèi)破壞,單劑注射的效力比口服大得多,吸收后在體內(nèi)迅速破壞,僅微量未破壞的在尿中出現(xiàn)。因此,利血平的持久作用與蓄積作用,不是由于藥物本身。

國(guó)產(chǎn)蘿芙木的作用
一海南產(chǎn)蘿芙木葉堿及根總堿以及除去利血平的海南蘿芙木根堿海南9號(hào),對(duì)麻醉狗、腎型高血壓狗均表現(xiàn)降壓作用。海南蘿芙木根總堿降壓時(shí)不減少狗每分鐘心輸出量,能使外周血管阻力減低,血管擴(kuò)張,但引起兔腦血流、狗腎血流及腎小球?yàn)V過(guò)率的減少,冠脈血流雖無(wú)明顯影響,但冠脈阻力顯著降低,對(duì)正常大白鼠肺血管有擴(kuò)張作用,使腎型高血壓大白鼠心肌、腎、肝等器官的缺血狀態(tài)得到改善。上述各種成分對(duì)狗的肝腎功能、心電圖、血液和尿均無(wú)不良影響。葉的粗浸出物對(duì)肝腎功能則有一定的損害。二廣東產(chǎn)蘿芙木根皮(含生物堿1.4~1.5%)煎劑,葉的粗制劑,根的水溶性全堿,對(duì)麻醉動(dòng)物均表現(xiàn)降壓作用,同時(shí),作用的發(fā)生快,并且強(qiáng)而持久;后二種對(duì)腎型高血壓狗的降壓作用很明顯。根皮煎劑對(duì)小白鼠表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用,其根的全堿不抑制小白鼠自由活動(dòng),與環(huán)己烯巴比妥鈉無(wú)協(xié)同作用,與咖啡因無(wú)對(duì)抗作用,故無(wú)鎮(zhèn)靜作用。廣東產(chǎn)蘿芙木中提得的蘿芙木甲素對(duì)麻醉兔、貓均有降壓作用,可使心率減慢,其降壓作用可能是作用于中樞,并辣有抗腎上腺素作用,較大量時(shí)后一種作用更明顯;對(duì)小白鼠延長(zhǎng)巴比妥睡眠、轉(zhuǎn)輪、滾筒、抖籠諸活動(dòng)試驗(yàn),證明蘿芙木甲素的鎮(zhèn)靜指數(shù)為3.6~5,利血平為8.2~16.5,后者的鎮(zhèn)靜作用絕對(duì)強(qiáng)度比前者強(qiáng)17~35倍,動(dòng)物外表活動(dòng)上亦有差異。蘿芙木甲素能抑制兔、貓陽(yáng)性條件反射,使分化相部分解除,利血平能引起同樣效果,但不影響分化,因此蘿芙木甲素不屬于具有特殊鎮(zhèn)靜作用的利血平。三云南蘿芙木堿對(duì)麻醉貓有明顯的降壓作用,其特點(diǎn)為作用快而持久;貴州產(chǎn)蘿芙木根粗制劑對(duì)麻醉動(dòng)物及高血壓兔亦表現(xiàn)降壓作用。從臨床降壓療效觀察,廣東蘿芙木與云南蘿芙木的降壓療效大致相同,而廣西蘿芙木的降壓療效與癥狀改善略遜于前二者。從副作用看,以廣東者最大,云南次之,廣西最小。從廣西蘿芙木中提取的山馬蹄堿,為水溶性季銨,有神經(jīng)節(jié)阻斷作用和箭毒樣作用,不具有抗腎上腺素作用,四云南產(chǎn)狹葉蘿芙木根的生物堿對(duì)麻醉動(dòng)物具有降壓作用,重復(fù)給藥有快速耐受性,其降壓原理有抑制中樞及抗腎上腺素兩方面。

對(duì)心管的作用
葉和根的水浸劑或酸性乙醇浸劑100-150mg/kg,對(duì)麻醉狗有立即降壓作用,維持約1小時(shí);根皮煎劑750mg/kg給麻醉狗灌胃,30分鐘開(kāi)始降壓,維持約數(shù)小時(shí),若以30mg/kg肌內(nèi)注射則血壓旋即下降,約5分鐘后又逐漸回升。根皮與蛇根木全堿及利血平相比,其降壓作用發(fā)生較快而持續(xù)時(shí)間較短。水溶性生物堿給麻醉狗或貓靜脈注射1-3mg/kg,能降低血壓50%,維持2-3小時(shí),每日給腎型高血壓狗灌胃10mg/kg,共4周,4只中有2只呈現(xiàn)降壓作用;根的生物堿給麻醉狗靜脈注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg對(duì)腎型高血壓均有顯著的降壓作用,第二次給藥血壓下降只有第一次給藥的50%,出現(xiàn)快速耐受性,但亦有謂未見(jiàn)快速耐受性。
另?yè)?jù)報(bào)道,除去利血平后的蘿芙木根生物堿對(duì)麻醉狗及高血壓狗仍有明顯降壓作用,只是所需的劑量較大,故除利血平外尚有其它降壓成分。蘿芙木甲素2mg/kg靜脈注射可使麻醉貓血壓立即下降,2小時(shí)后逐漸回升,并有抗腎上腺素作用。利血平能降低血壓和減慢心率,其作用緩慢、溫和而持久。利血平的降壓原理糸礙交感神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素的貯存,并進(jìn)而使之排空,相當(dāng)于化學(xué)的交感神經(jīng)切除,故導(dǎo)致外周血管阻力降低,血壓下降,心率減慢。血壓下降與遞質(zhì)的排空,基本上平行。遞質(zhì)動(dòng)物及人都有明顯的抗心律不齊作用,并已應(yīng)用于臨床。
麻醉狗重復(fù)給腎上腺素所引起的心室纖顫,給予蘿芙木堿14-16mg/kg,可消除心室纖顫,恢復(fù)竇性節(jié)律,小劑量(0.75-3.83mg/kg)對(duì)因靜脈注射大劑量地高辛所致的心律紊亂亦同樣有效。蛇根堿對(duì)正常人及高血壓病人都無(wú)降壓作用,對(duì)能翻轉(zhuǎn)腎上腺素對(duì)貓的升壓作用。育亨賓堿能競(jìng)爭(zhēng)性地對(duì)抗腎上腺素的α-受體,翻轉(zhuǎn)腎上腺上腺素的升壓作用,對(duì)心肌及其他由β-受體發(fā)生的作用則不能對(duì)抗。山馬蹄堿有神經(jīng)節(jié)阻斷作用和箭毒樣作用,以前者為強(qiáng),可能為N-膽堿糸統(tǒng)阻滯劑,無(wú)抗腎上腺素作用。N-膽堿糸統(tǒng)阻斷作用可能參與全堿的降壓作用。

對(duì)中樞神經(jīng)的作用
利血平能釋放和排空腦內(nèi)的神經(jīng)胺類(lèi)如5-羥色胺、去甲腎上腺素等,這些中樞作用被認(rèn)為和利血平的安定作用相關(guān)。利血平產(chǎn)生與氯丙嗪相似的安定作用,使動(dòng)物自發(fā)活動(dòng)明顯減少,消除動(dòng)物的攻擊行為,瞳孔縮小,兩瞼下垂,對(duì)環(huán)境淡漠,趨于睡眠,但對(duì)外界刺激仍保有反應(yīng)能力,易于喚醒,這和巴比妥類(lèi)等鎮(zhèn)靜、催眠藥常導(dǎo)致的運(yùn)動(dòng)失調(diào)、甚至昏睡等不同,即能在不影響清醒的條件下,選擇性地消除精神混亂和狂躁現(xiàn)象,可用于治療精神病等癥。但因利血平易引起精神憂(yōu)郁癥及降低血壓等副作用,故治療精神病已為氯丙嗪等所代替。

其他作用
利血平長(zhǎng)期大量應(yīng)用可產(chǎn)生巴金森綜合癥,這可能與藥物排空腦內(nèi)紋狀體的多巴胺有關(guān);降低大鼠對(duì)電休克及戊四氮驚厥的閾值;大劑量時(shí)降低體溫,亦可使大鼠、小鼠、貓及人胃酸度升高而導(dǎo)致胃潰瘍。在服藥過(guò)程中由于交感神經(jīng)的阻斷,可致副交感神經(jīng)糸統(tǒng)占優(yōu)勢(shì)的現(xiàn)象,從而在功能上產(chǎn)生一些副作用,如心率緩慢、流涎、皮膚血管擴(kuò)張、惡心、腹瀉及鼻塞等。曾觀察到利血平有抗白血病的作用,可能與其能促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素的釋放有關(guān),大劑量給藥后,尿內(nèi)的17-羥甾醇排泄量增加亦說(shuō)明腎上腺皮質(zhì)激素分泌增多。此外,尚有延長(zhǎng)月經(jīng)周期而間接影響排卵的作用,這可能是通過(guò)丘腦而抑制了動(dòng)情期的緣故。

藥材鑒別

性狀鑒別

根呈圓柱形,略彎曲,長(zhǎng)短不一,直徑約至3cm,主根下常有分枝。表面灰棕色至灰棕黃色,有不規(guī)則縱溝和棱線(xiàn),栓皮松軟,極易脫落露出暗棕色皮部或灰黃色木部。質(zhì)堅(jiān)硬,不易折斷,切斷面皮部很窄,淡棕色。木部占極大部分,黃白色,具明顯的年輪和細(xì)密的放射狀紋理。氣微,皮部極苦,木部微苦。

以質(zhì)堅(jiān)、皮部味極苦者為佳。
顯微鑒別: 很橫切面:木栓層由寬窄相間的木栓細(xì)胞帶組成,外緣部分已脫落。老根及近根莖部位的根中皮層薄壁組織散有單個(gè)或2個(gè)相連的石細(xì)胞,石細(xì)胞長(zhǎng)方形或近圓形,淺黃色,有的呈梭狀,直徑45-55μm,長(zhǎng)129-257(-490)μm。韌皮射線(xiàn)呈喇叭形,皮層和韌皮部薄壁組織散有乳汁管,薄壁細(xì)胞含草酸鈣簇晶和方晶。形成層環(huán)明顯。木質(zhì)部占大部分,年輪明顯,導(dǎo)管多單個(gè)或2-3個(gè)成群,放射狀排列;木纖維眾多,壁厚,木化;木薄壁細(xì)胞壁木化,具紋孔;木射線(xiàn)寬1-2對(duì)細(xì)胞。本品薄壁細(xì)胞含淀粉粒。根莖皮層有多數(shù)石細(xì)胞及厚壁纖維散在。
理化鑒別
(1)取本品粉末1g,用氨水濕潤(rùn)后,加氯仿30ml,浸泡過(guò)夜,濾過(guò),濾液蒸干后,加1%鹽酸溶液10ml溶解,濾過(guò),濾液分置2支試管中,1支試管滴加改良碘化鉍鉀試液,產(chǎn)生紅棕色沉淀;別1支試管滴加碘化汞鉀試液,產(chǎn)生黃白色沉淀。(檢查生物堿)
(2)薄層色譜 取本品粗粉1g,加混合溶劑(乙醚-氯訪-95%乙醇=6:16:5)10ml及水1ml,振搖后室溫浸泡過(guò)夜,濾過(guò)。濾液濃縮至于,加氯仿0.5ml溶解,供點(diǎn)樣。另以利血平氯仿溶液為對(duì)照品。取纖維素薄層板,先在15%甲酰胺丙酮溶液中浸過(guò),取出。揮去丙酮后點(diǎn)樣,以石油醚(沸程90-120℃)-四氯化碳-甲酸膠(12:8:0.5)充分振搖后的上層液,加無(wú)水乙醇0.5ml為展開(kāi)劑,在濃氨水飽和下展開(kāi)18.5cm,取出晾干,置紫外光分析燈(365nm)下檢視,供試品色譜中,在與對(duì)照品色譜的相應(yīng)位置,顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)。

毒性毒理
利血平對(duì)小鼠灌胃的半數(shù)致死量為500mg/kg(觀察5天);大鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為15.75mg/kg。蛇根堿對(duì)小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為20mg/kg。異蘿芙木堿對(duì)小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為130mg/kg。
【鑒別】不同產(chǎn)地的蘿芙木所含生物堿的種類(lèi)和數(shù)量有所不相同,印度產(chǎn)蛇根木總生物堿含量規(guī)定0.8%-1%為合格。廣西產(chǎn)中國(guó)蘿芙木根含總堿1-3%;廣東產(chǎn)中國(guó)蘿芙木根含總生物堿0.8%;根皮含1.4-1.5%;根蕊含0.5%,莖皮含0.88%,葉含0.6%,利血平是各種蘿芙木堿的主要代表,在各種蘿芙木中的含量為0.002-0.16%不等。
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